PEGylation of antibiotic enrofloxacin and its effects on the state of the antioxidant system in rats: ст.

Abstract

Молекулярна структура антибіотика енрофлоксацину містить реакційноздатні карбоксильні групи, що використовуються для хімічної модифікації та отримання пегільованої форми енрофлоксацину. Для цього фрагменти нанополімеру поліетиленгліколь-400 (ПЕГ-400) були введені в молекулу енрофлоксацину по карбоксильній групі шляхом перетворення її на ангідридну групу. ПЕГільований енрофлоксацин має добру розчинність у воді та є стабільним. Було досліджено вплив ПЕГільованого енрофлоксацину на антиоксидантну систему. Було сформовано чотири групи щурів: одну контрольну та три експериментальні. Щурам контрольної групи внутрішньом'язово вводили фізіологічний розчин. Щурам першої експериментальної групи внутрішньом'язово вводили антибіотик енрофлоксацин, щурам другої експериментальної групи внутрішньом'язово вводили ПЕГ-400, а тваринам третьої експериментальної групи щурів внутрішньом'язово вводили комплекс антибіотика енрофлоксацину з ПЕГ-400. Щурам вводили щодня протягом чотирьох днів. Біохімічні дослідження крові щурів через 7, 14 та 21 день після останньої ін'єкції показали, що вміст TBARS у крові збільшився у тварин, яким вводили антибіотик енрофлоксацин, порівняно з контролем. Введення енрофлоксацину тваринам призвело до зниження рівня антиоксидантних ферментів у крові. Коли тваринам вводили пегільовану форму антибіотика енрофлоксацину, концентрація TBARS у крові була найнижчою, що свідчить про відсутність токсичного впливу на клітини організму. Одночасно активність SOD, каталази та GP у крові щурів, яким вводили пегільований енрофлоксацин, була стабільною та відповідала утворенню продуктів перекисного окислення ліпідів. Активність антиоксидантних ферментів була найвищою у щурів, яким вводили пегільований енрофлоксацин. Отже, внутрішньом'язове введення нещодавно розробленого пегільованого антибіотика енрофлоксацину не викликає надмірного утворення продуктів перекисного окислення ліпідів і не шкодить антиоксидантний стан організму.