Cage arylsulfonamides and their antimicrobial properties: ст.

Abstract

Арилсульфонаміди, що містять (аза)норборнан, 3-азабіцикло[3.2.1]окт-6-ен та споріднені мотиви, були відібрані та оцінені на антимікробну активність проти п'яти ключових патогенних бактерій ESKAPE, однієї грампозитивної бактерії метицилін-резистентного Staphylococcus aureus (ATCC 43300), чотирьох грамнегативних бактерій: Escherichia coli (ATCC 25922), Klebsiella pneumonia (ATCC 700603), Acinetobacter baumannii (ATCC 19606) та Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853), а також протигрибкову активність проти двох патогенних штамів грибів Candida albicans (ATCC 90028) та Cryptococcus neoformans var. Grubii (H99; ATCC 208821). Одна сполука з 4-нітробензолсульфонамідним мотивом продемонструвала високу активність проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus (ATCC 43300). Сполука VP-4606 має низьку цитотоксичність до псевдонормальних клітин ліній HaCaT, Balb/c 3T3 та мітоген-активованих лімфоцитів, виділених із здорової периферичної крові здорового донора, до 2,5 мМ.